Quimioterapia:
moléculas que salvam vidas

Cerca de 1,5 milhão de casos de câncer são diagnosticados anualmente nos EUA, e os médicos e pesquisadores do país estão engajados numa "war on cancer". Embora nenhum medicamento ou tratamento definitivo contra o câncer tenha sido encontrado (a tão sonhada Bolinha Mágica), um grande progresso tem sido obtido na compreensão das causas do câncer e no desenvolvimento de tratamentos efetivos e novas drogas.
 

Tumor Maligno - Adrenocarcinoma

A QUIMIOTERAPIA:
Os agentes químicos para o tratamento de câncer são chamados de antineoplásticos.
São baseados no fato de que as células cancerígenas crescem mais rápido de que as células normais. Algumas células, porém, também crescem rapidamente: os folículos capilares, o epitélio intestinal, células do sistema imunológico. Os antineoplásticos possuem efeitos colaterais sobre todas as células do organismo que apresentam crescimento acelerado.
Um dos primeiros antineoplásticos utilizados foi o Mecloroetamina, um agente alquilante, utilizado como arma química na primeira guerra mundial. Os cientistas observaram que os principais danos causados por esta droga nos soldados afetados foram sobre as células de rápido crescimento, tal como epitélio intestinal e tecido linfático. Esta descoberta levou os cientistas a utilizarem o Mecloroetamina no tratamento do câncer e, hoje, no mínimo 10 cânceres podem ser tratados com este antineoplástico, tal como Hodgkin's disease e o linfosarcoma.
 

              MODO DE AÇÃO
a) agentes alquilantes: foram as primeiras drogas utilizadas no tratamento do câncer e, apesar de sua toxidade, constituem a base de qualquer tratamento quimioterápico.
Os agentes alquilantes são extremamente reativos e ligam-se facilmente a grupos fosfatos, aminos, hidroxilas e imidazólicos, que são encontrados nos ácidos nucléicos. Estes agentes afetam tanto as células cancerígenas como as sadias - eles podem quebrar a cadeia do DNA ou formar pontes entre as cadeias do ácido nucléico, impedindo a duplicação do DNA e causando a morte da célula (citotoxidade). Estes agentes causam vômitos, diarréia e uma grande diminuição no número de glóbulos brancos e vermelhos no sangue, deixando o organismo debilitado, incapaz de combater uma infecção.

b) agentes antimetabólitos: São antineoplásticos estruturalmente semelhante aos compostos naturais encontrados em nosso organismo, como amino ácidos, precursores do DNA, vitaminas, etc.. Afetam o funcionamento celular, impedindo ou dificultado sua reprodução.
 

c) hormônios: Cânceres de mama e de órgãos genitais são tratados com hormônios. Estes tecidos requerem hormônios, tais como androgenos, progestinas e estrogenos, para crescimento e desenvolvimento. Os antineoplásticos hormonais limitam a ação destes hormônios naturais. São extremamente específicos e somente funcionam com certos tipos de câncer.
 

d) fotoquimioterapia: foi primeiramente usada pelos egípcios, há 4.000 anos atrás, para ajudar a reduzir os efeitos da leucoderma (vitiligo), onde pedaços da pele perdem a pigmentação. Extratos de plantas eram administrados oralmente e, então, o paciente era exposto à luz do sol. Isto fazia com que a pigmentação voltasse a sua pele. Os egípcios sabiam que tanto as plantas como a luz do sol eram necessárias para o tratamento: de alguma maneira, a radiação ativava os antineoplásticos.

 

A Incrível História da
Droga Maravilha
Registrada sob a patente no. 36433 de Berlim, em 1899, a aspirina superou gerações e continua sendo a droga mais utilizada no combate a dor - e a cada ano surgem mais indicações para este fármaco!

Está na Bíblia, em Levíticus: as folhas e galhos do salgueiro que nasce nos riachos são medicinais. Há 2400 anos, Hipócrates já recomendava folhas de salgueiro para doenças e trabalhos de parto. Hoje, a aspirina - ácido acetilsalicílico - é a droga mais popular em todo o mundo. Estima-se que já tenha sido consumido 1 x 10¹² tabletes de aspirina. A cada ano, 50.000 tabletes de aspirina são vendidos mundialmente - isto sem contar as outras formas com que o AAS aparece no mercado, quer seja em outras marcas da aspirina ou, ainda, com outros analgésicos, cafeína ou vitamina C.
 

"Uma mistura preparada com 50 partes de ácido salicílico e 75 partes de anidrido acético é aquecida por cerca de 2 horas a cerca de 50⁰ C num balão de refluxo. Um líquido claro é obtido do qual, quando resfriado, é extraído uma massa cristalina, que é o ácido acetilsalicílico. O excesso de anidrido acético é extraído por pressão e o ác. acetilsalicílico é recristalizado em clorofórmio seco." Estas foram as anotações do caderno de Felix Hoffmann, um químico da Bayer, que, em 1897, sintetizou o AAS a partir do ác. salicílico. A Bayer mandou o produto para testes médicos e os resultados foram impressionantes.
 

Ao lançar o produto no mercado (mesmo sem patente, ainda), Bayer mandou um livreto de 200 páginas para 30.000 médicos europeus, mostrando as vantagens da nova droga. Foi o primeiro evento de mala-direta da história. Em 1899, finalmente, a Bayer obteve a patente do produto. A aspirina logo ganhou muitos adeptos, mas tinha uma desvantagem - era pouco solúvel em água e sua forma comercial era em pó. Mais uma inovação da Bayer: para resolver o problema, aspirina passou a ser vendida em tabletes. Foram os primeiros tabletes da história da medicina!
 

Hoje o maior uso da aspirina é no combate de cardiopatologias e doenças cardiovasculares. Além disso, a aspirina é utilizada no tratamento de câncer, diabetes, mal de Alzheimer e migrainas.
 

Seu maior efeito colateral é a agressão ao trato gastrointestinal. Scruton adicionou CaCO₃ ao AAS, tamponando a aspirina. Isto também foi feito com MgO e MgCO₃. A tamponação da aspirina mostrou-se eficaz na diminuição da agressão gastrointestinal. Outra idéia foi a encapsulação da aspirina com uma fina membrana de etil celulose, impedindo que o AAS fosse dissolvido no estômago, mas somente no intestino.

Mesmo em um mercado altamente competitivo, e com inovações tecnológicas aparecendo a cada dia, a aspirina continua como líder absoluto de seu segmento, e suas vendas aumentam a cada ano. Este fármaco merece, sem sobra de dúvida, o título dado pela revista americana Newsweek: "A Droga Maravilha".